В последние годы появляются сообщения о том, что форма, механические и физико-химические свойства современных таблеток отвечают требованиям качества, которые выгодны, прежде всего, для производителей и продавцов лекарств, но не для потребителей таблеток [1,2,7,11,12]. Приводятся результаты анализа свойств современных качественных таблеток различных лекарств, которые показывают, что таблетки удобно и выгодно производить, упаковывать, хранить и продавать, но не удобно и не безопасно глотать и жевать (то есть принимать внутрь) [3,4,6,18]. С другой стороны, указывается на то, что желудок у людей не «ждет» таблетки и другие твердые предметы наподобие них (камни и гальки) [17,18]. Более того, потребителей лекарств предупреждают о том, что возможны осложнения. В частности, сообщается о том, что таблетки многих лекарственных средств, включая противовоспалительные средства, могут оказывать местное раздражающее и воспалительное действие на желудок [2,4,5]. И, наконец, сообщается о том, что некоторые таблетки могут стать причиной язвы пилорического отдела желудка [6,7,8].
Однако фармакологические справочники до сих пор скрывают от читателей причину такого агрессивного действия таблеток!
Цель исследования – сохранение здоровья людей, принимающих внутрь таблетки лекарственных средств.
Материалы и методы исследования
Проведен анализ нормативно-технической, патентной и научной литературы по проблеме качества таблеток лекарственных средств и их безопасного локального взаимодействия с тканями системы пищеварения человека. В лабораторных, экспериментальных и клинических условиях изучены особенности локального взаимодействия с желудочным соском, жидким содержимым и слизистой оболочкой желудка таблеток 50 качественных лекарственных средств и 50 пищевых комков, формируемых в процессе жевания свежего хлеба [15,19]. Определены значения геометрических форм и размеров (определялись диаметр, высота и объем), цвета, влажности, удельного веса, осмотической, кислотной (щелочной) активности и твердости таблеток по методу Роквелла, а именно – с помощью твердомера определялось значение удельного деформирующего давления по шкале Брюнеля (в единицах НВ) [9]. В лабораторных условиях с использованием модели желудка человека изучено влияние гравитации на внутрижелудочное перемещение натуральных пищевых комков, современных таблеток лекарственных средств, а также кусочков мела, глины, щебня и речных галек [18]. Контролировалась динамика перемещения таблеток и пищи вместе со значением вязкости (твердости), температурной, кислотной и осмотической активности содержимого желудка. Исследования были проведены с использованием пластиковой модели желудка. С этой целью мы использовали прозрачную бесцветную пластиковую емкость объемом 1000 мл. В качестве пищи в емкость вводилась порция овсяной каши массой 180 г, молоко и/или воды из-под крана в объеме по 150 мл. После введения таблеток и пищи к ним добавляли 150 мл желудочного сока натурального при рН 0,8 – 1,2. Все вещества вводились в емкость при температуре +37° С. Исходные значения физико-химических свойств пищи и «таблеток» были изучены перед их введением в пластиковые емкости in vitro. Для этого готовые порции кулинарные блюд, входящих в традиционные меню завтраков, обедов и ужинов госпиталя измельчались с помощью бытовой мясорубки и смешивались друг с другом.
Результаты исследования и их обсуждение
Полученные нами результаты показали, что прием внутрь на голодный желудок автором статьи силикатного песка, речных галек и/или мелкого щебня размерами и с таблетки не повреждает желудок. В то же время, результаты исследований, проведенных на взрослых здоровых добровольцах, показали, что прием внутрь на голодный желудок 0,5 – 1 таблеток ацетилсалициловой кислоты, анальгина или кетарола оказывает местное раздражающее действие на слизистую оболочку полости рта, гортани, пищевода и желудка вплоть до формирования язвы, в частности, на губе и языке. В частности, установлено, что местное раздражающее и ульцерогенное действие таблеток усиливается по мере увеличения длительности непрерывного контакта таблетки с выбранным участком слизистой оболочки и трансформируется в прижигающее действие при непрерывном контакте у большинства взрослых здоровых добровольцев более пяти минут.
Ранее нами было показано, что местное раздражающее действие лекарств растет по мере увеличения концентрации ингредиентов в растворе и длительности непрерывного взаимодействия лекарства с тканью [11,13,14,16,17]. Причем, чем выше суммарная концентрация ингредиентов и чем дольше взаимодействие, тем неизбежнее некроз ткани [4,11].
Следовательно, человек может остаться практически здоровым при глотании песка, щебня и речной гальки, но не может остаться здоровым, проглотив соизмеримое количество таблеток из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Оказалось, что таблетки современных лекарств являются такими же твердыми, как куски сухого мела и глины, поэтому при разжевывании таблеток человек может сломать челюсть, протез, зуб, коронку, имплантат, брекеты, пломбы и ранить десны, язык и небо. Исследуя причины этих осложнений, мы установили, что современный стандарт качества таблеток не включает их твердость, кислотность и осмотичность. Поэтому каждый производитель имеет право выпускать таблетки с любой твердостью, осмотической и кислотной активностью. В связи с этим почти все современные таблетки обладают высокой физико-химической агрессивностью и поэтому оказывают выраженное местное раздражающее и прижигающее действие. Все это способствует развитию лекарственной ятрогении в виде гингивита, стоматита, гастрита, язвы желудка и кариеса.
Показано, что все таблетки, пища и вода падают на дно искусственного желудка и перемещаются в его полости под силой тяжести. Оказалось, что приведенный удельный вес всех современных таблеток превышает 1 г/см3 и поэтому все таблетки тонут в желудочном соке, в питьевой воде и в молоке. Установлено, что при вертикальном положении емкости все таблетки падают в одно место и затем лежат на дне полости неподвижно как речные гальки в стакане с водой, несмотря на вводимую жидкость. Однако в отличие от галек и щебня все таблетки растворяются и агрессивно влияют на слизистую оболочку, поэтому многие таблетки разъедают стенку желудка вплоть до формирования язв. Лидерами в образовании лекарственных язв в стенке желудка являются таблетки НПВС. В связи с этим, полученные нами результаты указывают на то, что в этом названии лекарств присутствует, как минимум, лукавство, если не открытая ложь!
Другое заблуждение – это выпуск таблеток в форме шайб. Дело в том, что такая форма таблеток не обоснована особенностями системы пищеварения человека. В действительности, таблетки в форме шайбы удобны только производителям и продавцам. Но и такая форма таблеток не имеет стандарта! Удивительно, но сегодня нет стандарта не только на форму таблеток, но и на их размеры. Поэтому разные производители выпускают таблетки в разных формах и с разными размерами. Оказалось, что современные таблетки отличаются по величине диаметра и высоты в 3 раза, а по величине объема – в 10 раз.
Проведенные исследования форм и размеров пищевых комков, которые формируются в полости рта у взрослых здоровых людей из свежего хлеба при его разжевывании, показали следующее. Натуральный пищевой комок имеет форму оливы с величиной наибольшего диаметра 1 см и с максимальной длиной 2,5 см. Такая олива имеет высокую влажность, темный цвет, практически нулевую твердость, среднюю эластичность, является пористой и слегка газированной, имеет удельный вес менее 1 г/см3 и лишена осмотической и осмотической агрессивности по отношению к содержимому полости рта и желудка.
Кроме этого оказалось, что таблетки не стандартизируются по прочности их при разжевывании и по распадаемости при утоплении в желудочном соке, поэтому производятся с различной прочностью при разжевывании и с различной распадаемостью в желудочном соке. Все это сильно расширяет диапазон неспецифической физико-химической активности таблеток в полости рта и в желудке.
В частности, результаты наших исследований показали, что современные таблетки отличаются по прочности при разжевывании более, чем в 5000 раз! При исследовании удельного деформирующего давления 20 таблеток было установлено, что величина удельного деформирующего давления находится в диапазоне от 0,03 до 160 ньютон/мм2.
При этом сегодня никто не знает истинную твердость любой таблетки. Поэтому сегодня никто не знает, что разрушится при жевании раньше, таблетка или зуб !
Результаты проведенных нами опытов показали, что в модельных условиях при температуре +37°С смесь каши, желудочного сока и воды имела следующие физико-химические характеристики:
– вязкость – в диапазоне 200 – 500 centipoise;
– кислотная активность – в диапазоне рН 4,5 – 8,0;
– осмотическая активность – в диапазоне 240 – 340 мОсмоль/л воды.
Затем после введения в эту смесь 20 маленьких речных галек в форме шайб с диаметром около 6 – 20 мм, с высотой 2 – 6 мм и объемом 0,1 – 1,0 см3 эти физико-химические свойства содержимого оставались практически неизменными в течение часа (таблица).
Влияние речных галек и таблеток НПВС на некоторые физико-химические свойства содержимого желудка
|
Физико-химические свойства |
Смесь (овсяная каша, желудочный сок и вода) |
Смесь + 20 мелких речных галек |
Смесь + 20 таблеток НПВС |
Желудочный сок + 20 таблеток НПВС |
|
Вязкость (centipoise) |
200 – 500 |
200 – 500 |
100 – 300 |
0 – 10 |
|
Кислотность (рН) |
4.5 – 8.0 |
4.5 – 8.0 |
6.0 – 7.0 |
2.0 – 3.3 |
|
Осмотичность (mOsmol/L ) |
240 – 340 |
240 – 340 |
240 – 340 |
340 – 600 |
Другие результаты мы получили после введения в аналогичную смесь каши, желудочного сока и воды 20 таблеток различных качественных лекарственных средств аналогичных форм и размеров. Через 30 минут после введения их в эту смесь содержимое имело следующие физико-химические характеристики:
– значение вязкости – 100 – 300 centipoise;
– значение кислотности – рН 6,0 – 7,1;
– значение осмотической активности – 240 – 340 мОсмоль/л воды.
Через 30 минут после введения 20 таблеток в «пустые» пластиковые емкости (модель введения «на голодный желудок») таблетки были наполовину распавшимися. Содержимое емкости представляло собой суспензию с остатками нераспавшихся таблеток и имело следующие физико-химические свойства:
– значение вязкости 0 – 10 centipoise;
– значение кислотности – рН 2,0 – 3,3;
– значение осмотической активности – 340 – 600 мОсмоль/л воды.
Заключение
Таким образом, фармацевтические компании выпускают лекарства для проглатывания в форме таблеток, физические и физико-химические свойства которых кардинально отличаются от аналогичных свойств натуральных пищевых комков, в которые мы превращаем хлеб у себя во рту перед самым проглатыванием. Показано, что считающиеся в настоящее время «нормальными» форма, цвет, размер, объем, удельный вес, твердость, осмотическая и кислотная активность таблеток нарушают физические и физико-химические свойства содержимого полости рта и желудка. Причем, «неправильные» физические и физико-химические параметры современных таблеток снижают безопасность лекарственных средств для системы пищеварения, поскольку придают всем таблеткам без исключения неспецифическую физическую и физико-химическую агрессивность при приеме внутрь.