Лекарственные средства, применяемые для восстановления деятельности нервной ткани, представляют определенный интерес в клинической фармакологии, особенно при нарушении системы кровообращения мозга. Как и другие препараты, применяемые при различных заболеваниях [1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26], эта группа лекарственных соединений способствует выздоровлению пациентов.
Цель исследования. Определить спектр действия фенотропила.
Материал и методы исследования. Анализ научных публикаций.
Результаты исследования и их обсуждение. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон (циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, фенилпирацетам, карфедон, фенотропил) по клинико-фармакологической классификации относится к группе ноотропных средств и содержит в одной таблетке 100мг основного действующего вещества. При изучении фармакодинамических свойств выявлены следующие основные эффекты в организме. Препарат оказывает выраженное антиамнестическое действие (способствует снятию ретроградной амнезии), активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение. Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет оптимизации утилизации углеводом клетками мозга, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге. Лекарственное соединение не влияет на уровень содержания гамма-аминомасляной кислоты в мозге, не связывается с рецепторами этой кислоты, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга. Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении (масса тела постепенно снижается). Фенотропил оказывает умеренно активирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность, обладает выраженным антагонизмом в отношении каталептического действия нейролептиков, уменьшает выраженность снотворного действия этилового спирта и других средств тормозящего действия. Психостимулирующее действие фенотропила преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психоактивирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности. Препарат оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессорным воздействиям в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах. На фоне применения фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения). Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Препарат стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены. Действие фенотропила проявляется уже после однократного приема, что важно при применении препарата в экстремальных условиях. Фармакокинетические характеристики показывают, что после приема внутрь быстро всасывается из кишечника, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через гемато-энцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Фенилпирацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40 % выводится с мочой, 60 % – с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3-5 часов.
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Фенотропил принимают внутрь сразу после еды. Средняя разовая доза составляет 100-200 мг, средняя суточная доза – 200-300 мг. Максимальная суточная доза – 750 мг. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг следует принимать 1 раз в сутки в утренние часы, суточную дозу более 100 мг следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3-6 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц. Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз в сутки утром в течение 2 недель (для спортсменов – 3 дня). При алиментарно-конституциональном ожирении – 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.
Не рекомендуется принимать фенотропил после 15 ч. Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих нервную систему, антидепрессантов и ноотропных препаратов. Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных клинических исследований. Препарат не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием. После приема фенотпропила в некоторых клинических случаях возможно развитие бессонницы, у некоторых больных в первые 3 дня приема – психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления. Фенотропил применяется при заболеваниях нервной системы различного генеза. Показаниями к применению являются заболевания сосудистого характера или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности; невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти; нарушения процессов обучения; депрессии легкой и средней степени тяжести; психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении; судорожные состояния; ожирение (алиментарно-конституционального генеза); профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу; коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности; коррекция суточного биоритма, регуляция цикла «сон-бодрствование»; хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений). С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением гипертонии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона. Фенотропил характеризуется низкой токсичностью, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг. Доказано, что фенотропил не оказывает канцерогенного действия.
Выводы. Фенотропил представляет собой высокоэффективный и безопасный лекарственный препарат для терапии патологии мозговой ткани.